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本药及其他4-氨基喹啉类抗疟药(如氨酚喹等)主要对疟原虫的红内期起作用,可能通过影响疟原虫滋养体食物泡膜和线粒体膜上有关酶系而导致其生理功能的破坏,从而起到杀虫的作用。本药也可延缓矽肺病情进展。本药口服吸收后贮存于肝脏,以后缓慢释放进入血液,故作用持久。